1971年10月4日，一雙雙眼睛緊張地盯著191號青蒿提取物樣品抗瘧實驗的最後成果。隨著檢測結果的揭曉，整個實驗室都沸騰了：該樣品對瘧原蟲的抑制率達到了100%！
臨危受命，屠呦呦被任命為“523”專案中醫研究院科研組長。要在設施簡陋和資訊渠道不暢條件下、短時間內對幾千種中草藥進行篩選，其難度無異於大海撈針。但這些看似難以逾越的阻礙反而激發了她的鬥志：通過翻閱歷代本草醫籍，四處走訪老中醫，甚至連群眾來信都沒放過，屠呦呦終於在2000多種方藥中整理出一張含有640多種草藥、包括青蒿在內的《抗瘧單驗方集》。可在最初的動物實驗中，青蒿的效果並不出彩，屠呦呦的尋找也一度陷入僵局。
到底是哪個環節出了問題呢？屠呦呦再一次轉向古老中國智慧，重新在經典醫籍中細細翻找，突然，葛洪《肘後備急方》中的幾句話牢牢抓住她的目光：“青蒿一握，以水二升漬，絞取汁，盡服之。”一語驚醒夢中人，屠呦呦馬上意識到問題可能出在常用的“水煎”法上，因為高溫會破壞青蒿中的有效成分，她隨即另闢蹊徑採用低沸點溶劑進行實驗。